ფარმაცევტული კლასის HPMC– ის ძირითადი თვისებების შესავალი

1. HPMC– ის ძირითადი თვისებები
ჰიპრომელოზი, ინგლისური სახელი ჰიდროქსიპროპილის მეთილკელულოზა, ალიას HPMC. მისი მოლეკულური ფორმულა არის C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, ხოლო მისი მოლეკულური წონა დაახლოებით 86000. ეს პროდუქტი არის ნახევრად სინთეზური მასალა, რომელიც არის მეთილის ნაწილი და ცელულოზის პოლიჰიდროქსიპროპილის ეთერის ნაწილი. მისი წარმოება შესაძლებელია ორი მეთოდით: ერთი ის არის, რომ მეთილის ცელულოზის შესაბამისი კლასის მკურნალობა ხდება NaOH– ით, შემდეგ კი რეაგირებს პროპილენის ოქსიდთან მაღალი ტემპერატურისა და წნევის ქვეშ. ფორმა უკავშირდება ცელულოზის ანჰიდროგლუკოზის რგოლს და შეუძლია მიაღწიოს იდეალურ დონეს; მეორე არის ბამბის ლინერის ან ხის რბილობის ბოჭკოვანი მკურნალობა კასტიკური სოდით, და რეაგირება მოახდინოს მეთილის ქლორიდთან და პროპილენის ოქსიდთან, რომ მიიღოთ იგი, შემდეგ კი შემდგომში დახვეწა, გაანადგურა, რომ გააკეთოთ მშვენიერი და ერთგვაროვანი ფხვნილი ან გრანულები. HPMC არის მრავალფეროვანი ბუნებრივი მცენარეული ცელულოზა, და ის ასევე შესანიშნავი ფარმაცევტული ექსკრეციტია, რომელსაც აქვს ფართო სპექტრი წყარო. ამჟამად, იგი ფართოდ გამოიყენება სახლში და მის ფარგლებს გარეთ, და ეს არის ფარმაცევტული ექსციმენტი, რომელსაც აქვს ყველაზე მაღალი გამოყენების მაჩვენებელი პირის ღრუს წამლებში.

ეს პროდუქტი თეთრია, რძიანი თეთრი ფერით, არატოქსიკური და უგემოვნო და არის მარცვლოვანი ან ბოჭკოვანი ფხვნილის სახით, რომელიც ადვილად მიედინება. იგი შედარებით სტაბილურია სინათლის ზემოქმედებისა და ტენიანობის ქვეშ. ის ცივ წყალში შეშუპდება, რომ შექმნას რძიანი თეთრი კოლოიდური ხსნარი, რომელსაც აქვს სიბლანტის გარკვეული ხარისხი, ხოლო სოლ-გელის ურთიერთკავშირის ფენომენი შეიძლება მოხდეს ხსნარის გარკვეული კონცენტრაციის ტემპერატურის შეცვლის გამო. ის ძალიან ხსნადია 70% ალკოჰოლში ან დიმეთილ კეტონში, და არ დაიშლება აბსოლუტურ ალკოჰოლში, ქლოროფორმში ან ეთოქსიეთანში.

როდესაც ჰიპრომელოზის pH არის 4.0 - დან 8.0 - მდე, მას აქვს კარგი სტაბილურობა და ის შეიძლება არსებობდეს სტაბილურად, როდესაც pH– დან 3.0 - დან 11.0 - მდე. როდესაც ტემპერატურა 20 ° C და ფარდობითი ტენიანობაა 80%, ის ინახება 10 დღის განმავლობაში. HPMC– ის ტენიანობის შთანთქმის კოეფიციენტია 6.2%.

მეტოქსიისა და ჰიდროქსიპროპილის სხვადასხვა შინაარსის გამო, ჰიპრომელოზის სტრუქტურაში, გამოჩნდა სხვადასხვა ტიპის პროდუქტები. სპეციფიკურ კონცენტრაციებში, სხვადასხვა ტიპის პროდუქტებს აქვთ სპეციფიკური სიბლანტე და თერმული გელაციის ტემპერატურა, შესაბამისად, აქვთ სხვადასხვა თვისებები და შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვადასხვა მიზნებისათვის. სხვადასხვა ქვეყნების ფარმაკოპეებს აქვთ სხვადასხვა რეგულაციები და წარმომადგენლობები მოდელებზე: ევროპული ფარმაკოპეია, სხვადასხვა სიბლანტის სხვადასხვა კლასის მიხედვით და ბაზარზე გაყიდული პროდუქციის ჩანაცვლების ხარისხით, წარმოდგენილია კლასების დამატებით რიცხვებით, ხოლო განყოფილება არის MPA · s; შეერთებულ შტატებში ფარმაკოპეიაში, საერთო სახელწოდება დასასრულს დაამატებს 4 ციფრს, რათა მიუთითოს ჰიპრომელოზის თითოეული შემცვლელის შინაარსი და ტიპი, როგორიცაა Hypromellose 2208, პირველი ორი ციფრი წარმოადგენს მეთოქსიის სავარაუდო პროცენტს, ხოლო ბოლო ორი ციფრი წარმოადგენს ჰიდროქსიპროპილის მიახლოებულ პროცენტს.

2. HPMC წყალში დაშლის მეთოდი

2.1 ცხელი წყლის მეთოდი
მას შემდეგ, რაც Hypromellose არ იშლება ცხელ წყალში, ის შეიძლება თავიდანვე ერთნაირად დაარბია ცხელ წყალში, შემდეგ კი გაცივდეს. ორი ტიპიური მეთოდი აღწერილია შემდეგნაირად:
(1) ცხელი წყლის საჭირო რაოდენობა შეიტანეთ კონტეინერში და გაათბეთ იგი დაახლოებით 70 ° C ტემპერატურაზე, თანდათანობით დაამატეთ ეს პროდუქტი ნელი აურიეთ ქვეშ, დასაწყისში, ეს პროდუქტი წყლის ზედაპირზე იფარება, შემდეგ კი თანდათანობით ქმნის ჭრილს, აურიეთ გაცივდება.
.

2.2 ფხვნილის შერევის მეთოდი
ფხვნილის ნაწილაკები სრულად იშლება მშრალი შერევით სხვა ფხვნილის ინგრედიენტების თანაბარი ან უფრო მეტი რაოდენობით, შემდეგ კი წყალში იხსნება. ამ დროს, ჰიპრომელოზი შეიძლება დაიშალოს აგლომერაციის გარეშე.

3. HPMC- ის უპირატესობები

3.1 ცივი წყლის ხსნადობა
ხსნადი ცივი წყალში 40 ° C- ზე ან 70% ეთანოლში, ძირითადად, ცხელ წყალში ხსნადი 60 ° C- ზე ზემოთ, მაგრამ შეიძლება მათი გელით.

3.2 ქიმიური ინერტულობა
Hypromellose (HPMC) არის ერთგვარი არაიონური ცელულოზის ეთერი. მის გამოსავალს არ აქვს იონური მუხტი და არ ურთიერთქმედებს ლითონის მარილებთან ან იონურ ორგანულ ნაერთებთან. აქედან გამომდინარე, სხვა Excipients არ რეაგირებს მასზე მომზადების პროცესში.

3.3 სტაბილურობა
იგი შედარებით სტაბილურია მჟავისა და ტუტეზე და შეიძლება დიდხანს ინახებოდეს pH 3 -სა და 1L- ს შორის, სიბლანტის აშკარა ცვლილების გარეშე. ჰიპრომელოზის (HPMC) წყლის ხსნარს აქვს ანტი-მილდური ეფექტი და შეუძლია შეინარჩუნოს კარგი სიბლანტის სტაბილურობა გრძელვადიანი შენახვის დროს. ფარმაცევტული საშუალებები, რომლებიც იყენებენ HPMC- ს, როგორც Excipients– ს, აქვთ უკეთესი ხარისხის სტაბილურობა, ვიდრე ტრადიციულ ექსკრეციებს (მაგალითად, დექსტრინი, სახამებელი და ა.შ.).

3.4 სიბლანტის რეგულირება
HPMC– ის სხვადასხვა სიბლანტის წარმოებულები შეიძლება შერეული იყოს სხვადასხვა კოეფიციენტების მიხედვით, ხოლო მისი სიბლანტე შეიძლება შეიცვალოს გარკვეული წესების შესაბამისად, და აქვს კარგი ხაზოვანი ურთიერთობა, ამიტომ თანაფარდობა შეიძლება შეირჩეს მოთხოვნების შესაბამისად.

3.5 მეტაბოლური ინერცია

HPMC არ შეიწოვება ან მეტაბოლიზდება ორგანიზმში, და არ უზრუნველყოფს სითბოს, ამიტომ ეს არის უსაფრთხო ფარმაცევტული მომზადება.

3.6 უსაფრთხოება

ზოგადად ითვლება, რომ HPMC არის არატოქსიკური და არა გამჟღავნებული მასალა. თაგვების საშუალო ლეტალური დოზაა 5 გ/კგ, ხოლო ვირთაგვებისთვის საშუალო ლეტალური დოზაა 5.2 გ/კგ. ყოველდღიური დოზები ადამიანისთვის უვნებელია.

4. HPMC– ის გამოყენება მომზადებაში

4.1 როგორც ფილმის საფარი მასალა და ფილმის ფორმირების მასალა
ჰიპრომელოზის (HPMC), როგორც ფილმის დაფარული ტაბლეტის მასალის გამოყენებით, შედარებით ტრადიციულ დაფარულ ტაბლეტებთან, როგორიცაა შაქრის დაფარული ტაბლეტები, დაფარულ ტაბლეტებს არ აქვთ აშკარა უპირატესობები მედიცინისა და გარეგნობის გემოვნების დასაფენად, მაგრამ მათი სიმტკიცე და ფრაგმენტი, ტენიანობის შთანთქმის, წონის მომატება და სხვა ხარისხის ინდიკატორები უკეთესია. ამ პროდუქტის დაბალი სიბლანტის ხარისხი გამოიყენება, როგორც წყალგაუმტარი ფილმის საფარის მასალა ტაბლეტებისა და აბებისათვის, ხოლო მაღალი სიბლანტის კლასი გამოიყენება როგორც ფილმის საფარი მასალა ორგანული გამხსნელი სისტემებისთვის. კონცენტრაცია ჩვეულებრივ 2.0% -დან 20% -მდეა.

4.2 როგორც შემკვრელი და დაშლილი
ამ პროდუქტის დაბალი სიბლანტის ხარისხი შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც შემკვრელი და დაშლილი ტაბლეტების, აბების და გრანულებისთვის, ხოლო მაღალი სიბლანტის ხარისხი შეიძლება გამოყენებულ იქნას მხოლოდ როგორც შემკვრელად. დოზა განსხვავდება სხვადასხვა მოდელებითა და მოთხოვნებით. საერთოდ, მშრალი გრანულაციის ტაბლეტებისთვის დამაკავშირებელი დოზაა 5%, ხოლო სველი გრანულაციის ტაბლეტებისთვის შემკვრელის დოზაა 2%.

4.3 როგორც შეჩერებული აგენტი
შეჩერებული აგენტი არის ბლანტი გელის ნივთიერება ჰიდროფილურობით, რომელსაც შეუძლია შეანელოს ნაწილაკების დანალექი სიჩქარე, როდესაც იგი გამოიყენება შეჩერებულ აგენტში, და იგი შეიძლება მიმაგრდეს ნაწილაკების ზედაპირზე, რათა თავიდან აიცილოს ნაწილაკები ბურთში. შეჩერებული აგენტები მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ შეჩერების გაკეთებაში. HPMC არის შესანიშნავი მრავალფეროვნება, რომელიც შეაჩერებს აგენტებს, ხოლო მის დაშლილ კოლოიდურ ხსნარს შეუძლია შეამციროს თხევადი მყარი ინტერფეისის დაძაბულობა და მცირე მყარი ნაწილაკების თავისუფალი ენერგია, რითაც აძლიერებს ჰეტეროგენული დისპერსიული სისტემის სტაბილურობას. ამ პროდუქტის მაღალი სიბლანტის ხარისხი გამოიყენება როგორც შეჩერებული ტიპის თხევადი მომზადება, რომელიც მომზადებულია როგორც შეჩერებული აგენტი. მას აქვს კარგი შეჩერებული ეფექტი, ადვილია გადაკეთება, კედელზე არ იკავებს და აქვს წვრილი ფლოქსირებული ნაწილაკები. ჩვეულებრივი დოზაა 0.5% -დან 1.5% -მდე.

4.4 როგორც ბლოკატორი, გამძლეობის აგენტი და ფორების გამომწვევი აგენტი
ამ პროდუქტის მაღალი სიბლანტის ხარისხი გამოიყენება ჰიდროფილური გელის მატრიქსის მდგრადი განთავისუფლების ტაბლეტების, ბლოკატორებისა და კონტროლირებადი განთავისუფლების აგენტების მოსამზადებლად შერეული მასალის მატრიქსის მდგრადი განთავისუფლების ტაბლეტებისთვის და აქვს წამლის განთავისუფლების შეფერხების ეფექტი. მისი გამოყენების კონცენტრაციაა 10% ~ 80% (w /w). დაბალი სიბლანტის კლასები გამოიყენება როგორც ფორების ფორმირების აგენტები მდგრადი განთავისუფლების ან კონტროლირებადი განთავისუფლების მომზადებისთვის. ამ ტიპის ტაბლეტის თერაპიული ეფექტისთვის საჭირო საწყისი დოზა შეიძლება სწრაფად მიიღოთ, შემდეგ კი განახორციელოს მდგრადი განთავისუფლება ან კონტროლირებადი განთავისუფლება, ხოლო სხეულში შენარჩუნებულია სისხლის წამლის ეფექტური კონცენტრაცია. როდესაც ჰიპრომელოზი აკმაყოფილებს წყალს, ის ატენიანებს გელის ფენის შექმნას. მატრიქსის ტაბლეტიდან წამლის განთავისუფლების მექანიზმი ძირითადად მოიცავს გელის ფენის დიფუზიას და გელის ფენის ეროზიას.

4.5 დამცავი წებო, როგორც გასქელება და კოლოიდი
როდესაც ეს პროდუქტი გამოიყენება როგორც გასქელება, ხშირად გამოყენებული კონცენტრაციაა 0.45%~ 1.0%. ამ პროდუქტს ასევე შეუძლია გაზარდოს ჰიდროფობიური წებოს სტაბილურობა, შექმნას დამცავი კოლოიდი, თავიდან აიცილოს ნაწილაკები აგლომერაციისა და აგლომერაციისაგან, რითაც შეაფერხებს ნალექების წარმოქმნას, ხოლო მისი ჩვეულებრივი კონცენტრაციაა 0.5%~ 1.5%.

4.6 კაფსულის მასალა კაფსულებისთვის
ჩვეულებრივ, კაფსულის კაფსულის კაფსულის მასალა ემყარება ჟელატინს. ჟელატინის კაფსულის ჭურვის წარმოების პროცესი მარტივია, მაგრამ არსებობს გარკვეული პრობლემები და ისეთი ფენომენები, როგორიცაა ტენიანობისა და ჟანგბადის მგრძნობიარე წამლებისგან ცუდი დაცვა, წამლის დაშლის დაბალი მაჩვენებელი და კაფსულის ჭურვის დაგვიანებული დაშლა შენახვის დროს. ამრიგად, ჰიპრომელოზი, როგორც ჟელატინის კაფსულების შემცვლელი, გამოიყენება კაფსულების მომზადებაში, რაც აუმჯობესებს კაფსულების ფორმირებას და გამოყენებას და ფართოდ იქნა დაწინაურებული სახლში და მის ფარგლებს გარეთ.

4.7 როგორც ბიოდეზური
ბიოდოდეზიური ტექნოლოგია, ბიოჰედსური პოლიმერებით აგზნების გამოყენება, ბიოლოგიურ ლორწოვანზე მიბრუნების გზით, აძლიერებს მომზადებასა და ლორწოვან გარსს შორის კონტაქტის უწყვეტობასა და გამკაცრებას, ისე რომ პრეპარატი ნელ -ნელა გაათავისუფლეს და შეიწოვება ლორწოვანის მიერ თერაპიული მიზნების მისაღწევად. ამჟამად ის ფართოდ გამოიყენება, იგი გამოიყენება ცხვირის ღრუს, პირის ღრუს და სხვა ნაწილების დაავადებების სამკურნალოდ. კუჭ -ნაწლავის ბიოდითის ტექნოლოგია არის ახალი წამლის მიწოდების სისტემა, რომელიც განვითარებულია ბოლო წლებში. ეს არა მხოლოდ აგრძელებს კუჭ -ნაწლავის ტრაქტში ფარმაცევტული პრეპარატების საცხოვრებელ ადგილს, არამედ აუმჯობესებს პრეპარატსა და უჯრედის მემბრანას შორის კონტაქტის შესრულებას შთანთქმის ადგილზე, ცვლის უჯრედის მემბრანის სითხეს, აძლიერებს ნარკოტიკების შეღწევას ინსტინქტურ ეპითელურ უჯრედებთან, რითაც აუმჯობესებს წამლის ბიო -იატაკის მდგომარეობას.

4.8 როგორც აქტუალური გელი
როგორც წებოვანი მომზადება კანისთვის, გელს აქვს მთელი რიგი უპირატესობები, როგორიცაა უსაფრთხოება, სილამაზე, მარტივი გაწმენდა, დაბალი ღირებულება, მარტივი მომზადების პროცესი და კარგი თავსებადობა ნარკოტიკებთან. მიმართულება.